Антагонисты кальция
Антагонисты кальция (средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа; блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК)) — гетерогенная группа лекарственных средств, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в том числе по фармакокинетике, тканевой селективности, влиянию на частоту сердечных сокращений.
Классификация
Классификация на основе химической структуры:
- фенилалкиламины (верапамил, галлопамил)
- бензотиазепины (дилтиазем, клентиазем)
- 1,4-дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин, исрадипин, никардипин, нимодипин, амлодипин, левамлодипин, лацидипин, фелодипин, лерканидипин)
- дифенилпиперазины (циннаризин, флунаризин)
- диариламинопропиламины (бепридил)
С практической точки зрения (в зависимости от влияния на тонус симпатической нервной системы и частоту сердечных сокращений), антагонисты кальция делят на две подгруппы:
- рефлекторно увеличивающие частоту сердечных сокращений (производные дигидропиридина) и
- рефлекторно уменьшающие частоту сердечных сокращений (верапамил и дилтиазем) — по действию во многом сходны с бета-адреноблокаторами.
Согласно классификации, приведенной И. Б. Михайловым (2001)[источник не указан 81 день], БКК делят на три поколения:
- первое поколение:
- производные фенилалкиламина — верапамил (Изоптин, Финоптин);
- производные дигидропиридина — нифедипин (Фенигидин, Адалат, Коринфар, Кордафен, Кордипин);
- производные бензотиазепина — дилтиазем (Диазем, Дилтиазем);
- второе поколение:
- группа верапамила — галлопамил, анипамил, фалипамил;
- группа нифедипина — исрадипин (Ломир), амлодипин (Норваск), левамлодипин (Азомекс), фелодипин (Плендил), нитрендипин (Октидипин), нимодипин (Нимотоп), никардипин, лацидипин (Лаципил), риодипин (Форидон);
- группа дилтиазема — клентиазем;
- третье поколение — нафтопидил, эмопамил, лерканидипин.
По сравнению с БКК первого поколения, БКК второго поколения имеют бо́льшую продолжительность действия, более высокую тканевую специфичность и меньше побочных эффектов. У БКК третьего поколения имеется ряд дополнительных свойств, например альфа-адренолитическая (нафтопидил) и симпатолитическая активность (эмопамил).
Механизм действия
Основной механизм действия антагонистов кальция заключается в том, что они тормозят проникновение ионов кальция из межклеточного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов через медленные кальциевые каналы L-типа. Снижая концентрацию ионов Ca2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры сосудов, они расширяют коронарные артерии и периферические артерии и артериолы, оказывают выраженное сосудорасширяющее действие.
Ссылки
- Блокаторы кальциевых каналов . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
- К. В. Р. Редди. Отделение кардиологии, Лаборатория катетеризации сердца, Методистский госпиталь, Нью Йорк, США. Разнообразные эффекты блокаторов кальциевых каналов - место нифедипина // Сборник докладов симпозиума «Применение препаратов нифедипина и бета-блокаторов в кардиологической практике» I Конгресс Ассоциации Кардиологов СНГ. — 1997.
Литература
- Харкевич Д. А. Фармакология. — М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004.
Для улучшения этой статьи желательно:
|