Ингибиторы обратного захвата норадреналина
Ингибиторы обратного захвата норадреналина (ИОЗН), или ингибиторы обратного захвата норэпинефрина, — препараты, действующие как ингибиторы обратного захвата для нейромедиаторов норадреналина (норэпинефрина) и адреналина (эпинефрина) путём блокирования активности переносчика норадреналина. В свою очередь, этот процесс ведёт к повышению внеклеточной концентрации норадреналина и адреналина, что может повысить адренергическую нейротрансмиссию.
Благодаря психостимулирующим эффектам ИОЗН применяются в лечении таких состояний, как СДВГ и нарколепсия, а благодаря эффектам, подавляющим аппетит, применяются при лечении ожирения. Также они часто используются как антидепрессанты для лечения большого депрессивного расстройства, тревожности и панического расстройства. Вдобавок многим наркотикам, включая кокаин и метилфенидат, свойственна активность ИОЗН, хотя действие препаратов класса ИОЗН без сочетания с ингибитором обратного захвата дофамина не является в данном аспекте значимым, из чего следует, что у них ничтожно малый потенциал злоупотребления[1][2]. Однако норадреналин действует синергически с дофамином при сочетании действия двух нейромедиаторов (например, в случае с ингибиторами обратного захвата норадреналина-дофамина), создавая наркотический психостимулирующий эффект[3].
Метаанализ, опубликованный в BMJ в 2011 году, показал, что эффект селективного ингибитора обратного захвата норадреналина ребоксетина не отличается от эффекта плацебо в лечении депрессии[4]. Второй обзор, от Европейского агентства лекарственных средств, продемонстрировал, что ребоксетин значительно эффективнее, чем плацебо, а соотношение риска и лечебного эффекта оправданно. Более поздний обзор, также исследующий эффективность ребоксетина в лечении депрессии, заключил эффективность при сильной депрессии и паническом расстройстве, но не выявил сильно отличающихся от плацебо эффектов при умеренной депрессии[5].
Список препаратов
Существует множество ИОЗН, в том числе следующие:
- Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина
- Атомоксетин (Страттера)
- Ребоксетин (Edronax, Vestra)
- Вилоксазин (Qelbree, Vivalan)
- ИОЗН, также воздействующие на другие нейромедиаторы
- Милнаципран (Иксел)
- Имипрамин (Мелипрамин)
- Венлафаксин (Велаксин, Велафакс, Венлаксор)
- Дулоксетин (Симбалта, Депратал, Дулоксента)
- Бупропион (Веллбутрин, Зибан)
- Дезипрамин (Пертофран, Петилил)
- Нортриптилин (Pamelor)
Значительная часть ИОЗН относится также к классу трициклических антидепрессантов, блокирующих обратный захват и других нейромедиаторов (в частности, серотонина и дофамина), и СИОЗСиН — разновидности современных антидепрессантов, большинство которых в большей степени влияют на обратный захват серотонина, чем норадреналина.
См. также
- Бета-адреноблокаторы — похожий тип препаратов, использующийся для блокировки адреналина и бета-рецепторов норадреналина
- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
- Ингибиторы моноаминоксидазы
Примечания
- ↑ Wee S., Woolverton W. L. Evaluation of the reinforcing effects of atomoxetine in monkeys: comparison to methylphenidate and desipramine (англ.) // Drug and Alcohol Dependence : journal. — 2004. — September (vol. 75, no. 3). — P. 271—276. — doi:10.1016/j.drugalcdep.2004.03.010. — PMID 15283948.
- ↑ Gasior M., Bergman J., Kallman M. J., Paronis C. A. Evaluation of the reinforcing effects of monoamine reuptake inhibitors under a concurrent schedule of food and i.v. drug delivery in rhesus monkeys (англ.) // Neuropsychopharmacology[англ.] : journal. — Nature Publishing Group, 2005. — April (vol. 30, no. 4). — P. 758—764. — doi:10.1038/sj.npp.1300593. — PMID 15526000.
- ↑ Rothman R. B., Baumann M. H., Dersch C. M., etal. Amphetamine-type central nervous system stimulants release norepinephrine more potently than they release dopamine and serotonin (англ.) // Synapse : journal. — 2001. — January (vol. 39, no. 1). — P. 32—41. — doi:10.1002/1098-2396(20010101)39:1<32::AID-SYN5>3.0.CO;2-3. — PMID 11071707.
- ↑ Eyding D., Lelgemann M., Grouven U., etal. Reboxetine for acute treatment of major depression: systematic review and meta-analysis of published and unpublished placebo and selective serotonin reuptake inhibitor controlled trials (англ.) // BMJ : journal. — 2010. — Vol. 341. — P. c4737. — doi:10.1136/bmj.c4737. — PMID 20940209. — PMC 2954275.
- ↑ MHRA Public Assessment Report . Дата обращения: 26 апреля 2014. Архивировано из оригинала 27 апреля 2014 года.