Улипристала ацетат
| Улипристала ацетат | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | CDB-2914; 11β-[4-(Диметиламино)фенил]-17α-ацетокси-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-дион |
| Брутто-формула | C30H37NO4 |
| CAS | 126784-99-4 |
| PubChem | 130904 |
| DrugBank | DB08867 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | G03AD02, G03XB02 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | ≈100% |
| Метаболизм | CYP3A4 |
| Период полувывед. | 32 часа |
| Экскреция | ок. 90 % с калом |
| Другие названия | |
| «Элла», «Эсмия» | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Улипристала ацетат — лекарственное средство, относящееся к классу селективных модуляторов рецепторов прогестерона[англ.] (СМРП). Препарат используется для экстренной контрацепции и лечения миомы матки[1][2]. Он проявляет тканеспецифичное антипрогестероновое действие, связываясь с прогестероновыми рецепторами и оказывая на них частичный антагонистический эффект.
Механизм действия
Препарат воздействует на эндометрий, вызывая структурные изменения, связанные с блокировкой прогестероновых рецепторов. Гистологические изменения проявляются в виде неактивного или слабо пролиферирующего эпителия, кистозного расширения желёз, а также асимметрии роста стромы и эпителиальных клеток. В тканях наблюдаются одновременно признаки влияния прогестагенов (секреторная активность) и эстрогенов (митотическая активность). Улипристала ацетат также воздействует на рецепторы в миометрии, что способствует уменьшению размеров миоматозных узлов[3].
Препарат подавляет овуляцию, не влияя на уровень эстрогенов и не проявляя антиглюкокортикоидной активности[3]. При регулярном приёме улипристала ацетата в дозе 5 мг у большинства пациенток наблюдается угнетение овуляции, что подтверждается снижением уровня прогестерона до приблизительно 0,3 нг/мл. При этом уровень фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) уменьшается частично, а концентрация эстрадиола остаётся на уровне, характерном для средней фолликулярной фазы.
Абортивные эффекты
Согласно клиническому исследованию, проведённому в 2025 году, улипристала ацетат в дозировках, превышающих стандартные контрацептивные, в сочетании с мизопростолом демонстрировал сопоставимую с мифепристоном эффективность[4]. Данное исследование показывает потенциал для использования препарата в качестве более доступной альтернативы мифепристону[5][6].
Примечания
- ↑ Garnock-Jones, Karly P.; Duggan, Sean T. (2017). "Ulipristal Acetate: A Review in Symptomatic Uterine Fibroids". Drugs (англ.). 77 (15): 1665–1675. doi:10.1007/s40265-017-0812-3. ISSN 0012-6667.
- ↑ Ulipristal Monograph for Professionals (англ.). Drugs.com (21 июня 2011). Дата обращения: 9 февраля 2025.
- ↑ 1 2 Тихомиров А. Л., Казенашев В. В. Улипристала ацетат — новые возможности в лечении лейомиомы матки // Акушерство и Гинекология : журнал. — 2013. — № 9.
- ↑ Winikoff, Beverly; Bousiéguez, Manuel; Salmerón, Jorge; Robles-Rivera, Karina; Hernández-Salazar, Sonia; Martínez-Huitrón, Angélica; García-Martínez, María Laura; Aguirre-Antonio, Lucía; Dzuba, Ilana G. (28 января 2025). "A Proof-of-Concept Study of Ulipristal Acetate for Early Medication Abortion". NEJM Evidence (англ.). 4 (2). doi:10.1056/EVIDoa2400209. ISSN 2766-5526.
- ↑ Baker, Carrie N. Research Supports New Medication Abortion Regime—But Some Fear Political Risks (англ.). Ms. Magazine (3 февраля 2025). Дата обращения: 9 февраля 2025.
- ↑ Belluck, Pam; Bazelon, Emily. New Research Finds Potential Alternative to Abortion Pill Mifepristone (англ.). The New York Times (23 января 2025). Дата обращения: 9 февраля 2025.